El mesilato de imatinib inhibe varias tirosina-quinasas, incluidas la BCR-ABL en pacientes con leucemia mieloide crónica, el receptor C-KIT en pacientes con tumores estromales gastrointestinales y los receptores alpha y beta del factor de crecimiento derivado de las plaquetas PDGF (platelet-derived growth factor) en pacientes con ciertos desórdenes mieloproliferativos y dermatofibrosarcomas protuberans. La mayoría de los personas parecen tolerar bien el imatinib, y no se ha divulgado ninguna anormalidad metabólica constante durante el control rutinario de electrolitos. Sin embargo, se ha observado que la hipofosfatemia (nivel de fosfato sérico menor que 2.5 mg por decilitro [0.8 mmol/litro]) aparece en algunos pacientes con leucemia mieloide crónica (LMC) nuevamente diagnosticada y que comienzan su terapia con imatinib.

Ellín Berman y colegas (Departamento de Medicina, Centro del Cáncer Sloan-Kettering), identificaron a 16 pacientes con bajas concentraciones séricas de fosfato y a 8 con concentraciones normales, todos ellos en tratamiento con imatinib. Los investigadores realizaron las siguientes determinaciones bioquímicas: concentraciones de calcio iónico en sangre total, concentraciones plasmáticas de hormona paratiroidea intacta y concentraciones séricas de calcio total, fosfato, 25-hidroxivitamina D, 1,25-dihidroxivitamina D, magnesio y marcadores de formación ósea (fosfatasa alcalina ósea y osteocalcina) y de resorción ósea (telopéptido N-terminal de los enlaces cruzados del colágeno), análisis de orina y determinación de las concentraciones de fosfato, calcio y creatinina en muestras de orina aisladas.

Los resultados señalaron que los pacientes del grupo con niveles bajos de fosfato (mediana de la concentración sérica de fosfato: 2,0 mg/dl [0,6 mmol/l]; concentración normal: >2,5 mg/dl [0,8 mmol/l]) presentaron concentraciones elevadas de hormona paratiroidea y concentraciones bajas a normales de calcio en suero, eran más jóvenes y estaban recibiendo dosis más altas de imatinib que los pacientes del grupo con concentraciones normales de fosfato (mediana de la concentración sérica de fosfato: 3,2 mg/dl [1,0 mmol/l]). Ambos grupos tenían concentraciones altas de fosfato excretado en la orina y concentraciones séricas notablemente disminuidas de osteocalcina y del telopéptido N-terminal.

En conclusión, un porcentaje de pacientes en tratamiento con imatinib por una leucemia mieloide crónica o un tumor del estroma gastrointestinal desarrolla hipofosfatemia, que se acompaña de cambios en el metabolismo óseo y mineral. El fármaco puede inhibir el remodelado óseo (formación y resorción), incluso en personas con concentraciones séricas normales de fosfato.